Identification


ACEBUTOLOL RPG 200 MG, COMPRIME PELLICULE , LISTE I

Voie ORALE : Comprimé pelliculé.

Classe de gestion: non renseignée, apport: ASMR non évalué

Fiches de transparence :
BETABLOQUANTS le 1996-10-01

Conseils :
SUJET AGE ET MED CARDIOVASCULAIRES le 2005-06-01


Conditionnement inclure les retirésPrix & remb.Dispo ville?Dispo hôpital?Vendu depuisDisponibilitéDispensationCIPUCD
30 COMPRIME(S) sous PLAQUETTE(S) THERMOFORMEE(S)Ville:
5.18 € 0 %
OUI2000-05-01PHARMACIE D'OFFICINE, PHARMACIE A USAGE INTERIEUR, ETABLISSEMENT DE SANTEDISPENSATION EN OFFICINE, DISPENSATION A USAGE INTERIEUR34046089180245

Spécialités au nom similaire:




Composition


NOYAUPELLICULAGE DU COMPRIME


Prescription


Indications : Contre-indications : Précautions :


Manipulation


Administration

AVALER AVEC UN LIQUIDE
NE PAS CROQUER
NE PAS ECRASER
NE PAS MACHER

Recommandations






Tolérance








Situations particulières


Conduite:Sans objet (source RCP).
Aucune information recensée dans le RCP.

Reproduction:L'acébutolol est excrété dans le lait maternel. La concentration d'acébutolol dans le lait est maximale entre 4 heures 30 minutes et 6 heures après la prise. Les rapports moyens des concentrations lait maternel/sang maternel varient dans un rapport de 4 à 5,5 pour des doses de 200 et 400 mg respectivement. Pour le diacétolol, ces rapports varient entre trois et quatre, la concentration maximale étant observée sept heures après une prise de 200 mg et douze heures après une prise de 400 mg (Cf. rubrique "Propriétés pharmacocinétiques").L'acébutolol passe dans le placenta. Les rapports moyens des concentrations sang du cordon/sang maternel d'acébutolol et de son métabolite actif, le diacétolol, sont environ de 1,6 pour des doses de 200 et 400 mg. Les concentrations maximales sont observées, pour l'acébutolol 4 à 5 heures après la dernière prise, pour le diacétolol, 5 à 7 heures après (Cf. rubrique "Propriétés Pharmacocinétique").Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une détresse respiratoire, une hypoglycémie, mais le plus souvent cette rémanence est sans conséquence clinique. Il peut néanmoins survenir, par réduction des réactions cardiovasculaires de compensation, une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (Cf. rubrique "Surdosage"), tout en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP).

En conséquence, en cas de traitement de la mère jusqu'à l'accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée.Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.

En clinique, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêta-bloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance.

En conséquence, ce médicament, dans les conditions normales d'utilisation, peut être prescrit pendant la grossesse si besoin.En cas de traitement par l'acébutolol, l'allaitement est contre-indiqué, en raison d'un passage important dans le lait (Cf. rubrique "Propriétés pharmacocinétiques").Aucune information recensée dans le RCP.



Pharmacologie


Pharmacocinétique

* Absorption

Administré par voie orale, l'acébutolol est rapidement et presque complètement résorbé. Toutefois, l'effet de premier passage hépatique est important et la biodisponibilité est de 40 %. Le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 2 à 4 heures environ.


* Métabolisme

La majorité de l'acébutolol est transformée au niveau hépatique en un dérivé N-acétylé, le diacétolol, qui est un métabolite actif. Le pic de concentration plasmatique de ce métabolite est atteint au bout de 4 heures environ, et les concentrations plasmatiques de diacétolol représentent le double de celles de l'acébutolol.


* Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques :
la liaison aux protéines est faible : 9 à 11 % pour l'acébutolol, 6 à 9 % pour le diacétolol.


* Demi-vie d'élimination

La demi-vie d'élimination plasmatique de l'acébutolol est de quatre heures environ et de dix heures pour le diacétolol.


* Elimination

L'acébutolol et le diacétolol circulants sont excrétés en majorité par le rein.


* Populations à risque

- Insuffisance rénale

L'élimination urinaire est diminuée et les demi-vies de l'acébutolol, et plus encore du diacétolol, augmentent. Il existe une corrélation très significative entre la clairance de la créatinine et la clairance rénale du diacétolol.

Les risques d'accumulation existent lors d'une insuffisance rénale, notamment en cas de prises biquotidiennes. Réduire les doses, le cas échéant, en exerçant une surveillance attentive de la clinique, sur l'effet bradycardisant, par exemple (Cf. rubrique "Mises en garde et précautions d'emploi").

- Sujet âgé

La baisse physiologique de la fonction rénale peut conduire à l'augmentation des demi-vies de l'acébutolol et du diacétolol.

- Grossesse

L'acébutolol passe dans le placenta. Les rapports moyens des concentrations sang du cordon/sang maternel d'acébutolol et de son métabolite actif, le diacétolol, sont environ de 1,6 pour des doses de 200 et 400 mg. Les concentrations maximales sont observées, pour l'acébutolol quatre à cinq heures après la dernière prise, pour le diacétolol, 5 à 7 heures après.

- Allaitement

L'acébutolol est excrété dans le lait maternel; la concentration d'acébutolol dans le lait est maximale entre 4 heures 30 minutes et 6 heures après la prise. Les rapports moyens des concentrations lait maternel/sang maternel varient dans un rapport de 4 à 5,5 pour des doses de 200 et 400 mg respectivement. Pour le diacétolol, ces rapports varient entre 3 et 4, la concentration maximale étant observée 7 heures après une prise de 200 mg et 12 heures après une prise de 400 mg.

Pharmacodynamie

BETA-BLOQUANT/
SELECTIF

L'acébutolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques :
- activité bêta-bloquante bêta-1 sélective,
- effet anti-arythmique,
- pouvoir agoniste partiel (activité sympathomimétique intrinsèque modérée).